Početna – ThaiConsulate

Tips, Reviews, Recommendations

Montelucaste Para Que Serve?

Para que é indicado montelucaste?

Previne o estreitamento das vias aéreas causado pelo exercício; Rinite alérgica, incluindo sintomas diurnos e noturnos como congestão nasal, coriza, coceira nasal e espirros; congestão nasal ao despertar, dificuldade de dormir e despertares noturnos; lacrimejamento, coceira, vermelhidão e inchaço dos olhos.2.

Quanto tempo montelucaste começa a fazer efeito?

O montelucaste de sódio é rápido e quase completamente absorvido após a administração oral. A Cmáx dos saches de 4 mg é atingida cerca 2 horas após a administração a pacientes pediátricos de dois a cinco anos de idade em jejum.

Qual o efeito colateral de montelucaste?

Política de Cookies Este site utiliza Cookies. Ao navegar, está a consentir o seu uso. Saiba mais Compreendi

Breves Questões Terapêuticas

26 Abril 2022

O montelucaste pode causar reações neuropsiquiátricas. As agências reguladoras consideraram não existir suficiente consciencialização e informação sobre estes riscos. É importante que os profissionais de saúde conheçam estas reações e informem utentes e cuidadores.

O montelucaste é um antagonista dos recetores dos leucotrienos 1,2 indicado como terapêutica adjuvante no tratamento da asma persistente ligeira a moderada, ou na profilaxia da asma cuja componente predominante seja a broncoconstrição induzida pelo exercício.1,3 O tratamento com montelucaste tem sido associado, desde há alguns anos, ao desenvolvimento de reações adversas neuropsiquiátricas.1 O Grupo de Coordenação para o Reconhecimento Mútuo e Descentralizado (CMDh) da Agência Europeia do Medicamento (EMA) e a agência reguladora norte-americana (FDA) confirmaram, recentemente, a existência destes riscos e consideraram não existir suficiente consciencialização sobre os mesmos por parte dos profissionais de saúde, nem adequada transmissão de informação aos utentes e cuidadores.

Em consequência, ambas as agências determinaram a inclusão de advertências adicionais na informação dos medicamentos contendo montelucaste.2,4 Uma revisão efetuada pelo Comité para Avaliação de Riscos em Farmacovigilância (PRAC) deu conta da possível associação de perturbações da fala à terapêutica com montelucaste.

Foram reportados casos de disfemia – gaguez, a maioria dos quais envolvendo crianças com idade inferior a 5 anos. O tempo médio para aparecimento foi relativamente curto – 8 dias, 1,3,4 por vezes em associação a outros eventos neuropsiquiátricos.1 Em mais de metade dos casos os sintomas desapareceram após descontinuação da medicação; 1,3,4 nalguns casos ocorreu o reaparecimento dos sintomas após reexposição ao fármaco, todos em crianças.3,4 Esta revisão endossou também a inclusão na informação dos medicamentos contendo montelucaste de relatos muito raros de sintomas obsessivos-compulsivos, que geralmente ocorreram após um período de tratamento mais prolongado – tempo médio para aparecimento de 61 dias, por vezes em conjunto com outros eventos neuropsiquiátricos.

A maioria dos casos resolveram-se com a interrupção do tratamento.1 A FDA, após revisão da informação disponível, reavaliou os benefícios e riscos do uso do montelucaste e decidiu reforçar as advertências existentes sobre as alterações comportamentais e do humor 2,3 e os reportes de suicídios. Em alguns casos, os indivíduos tinham comorbilidades ou tomavam outros medicamentos associados a risco aumentado de alterações comportamentais ou autoagressão.5 Em resumo, a reações adversas neuropsiquiátricas do montelucaste incluem: – Pouco frequentes: perturbações do sono, incluindo pesadelos, insónias, sonambulismo; ansiedade, agitação, incluindo comportamento agressivo ou hostilidade; depressão; hiperatividade psicomotora, incluindo irritabilidade, inquietação e tremores.3,6 – Raras: perturbações da atenção, disfunção da memória e tiques.

– Muito raras: alucinações, desorientação, disfemia, ideação e comportamento suicidas, 3 e sintomas obsessivo-compulsivos.1 Caso ocorram reações neuropsiquiátricas, os prescritores deverão ponderar cuidadosamente os riscos e os benefícios de continuar o tratamento, 1,2,6 sendo importante que os profissionais de saúde sigam algumas recomendações: – Estar alerta para a possibilidade de reações adversas neuropsiquiátricas em utentes a tomar montelucaste; 1,2,6 os eventos têm sido reportados em adultos, adolescentes e crianças.1 – Comunicar este risco aos doentes e cuidadores 6 e recomendar a leitura do folheto informativo do medicamento.1,2 – Aconselhar os utentes e os seus cuidadores a procurar aconselhamento médico imediatamente caso ocorra alguma das reações neuropsiquiátricas nele referidas.1,2,6 – Notificar as suspeitas de reações adversas ao sistema de Farmacovigilância.1,2 Referências bibliográficas 1.

  1. Montelukast (Singulair): reminder of the risk of neuropsychiatric reactions.
  2. Drug Safety Update.2019 ; 13(2): 4.
  3. Disponível em: https://assets.publishing.service.gov.uk/government/uploads/system/uploads/attachment_data/file/832681/Sept-2019-PDF.pdf 2.
  4. Food and Drug Administration.
  5. FDA requires Boxed Warning about serious mental health side effects for asthma and allergy drug montelukast (Singulair); advises restricting use for allergic rhinitis.

Risks may include suicidal thoughts or actions. FDA Drug Safety Communication, 3-4-2020, Disponível em: https://www.fda.gov/media/135840/download 3. Miranda Hidalgo MªR. Montelukast y problemas de seguridad: trastornos neuropsiquiátricos. Portal del Medicamento, 4/05/2020,

Disponível em: https://www.saludcastillayleon.es/portalmedicamento/es/noticias-destacados/destacados/montelukast-problemas-seguridad-trastornos-neuropsiquiatric 4. Co-ordination Group for Mutual Recognition and Decentralised procedures – Human (CMDh). Scientific conclusions and grounds for the variation to the terms of the Marketing Authorisation(s) – Montelukast, March 2019,

Disponível em: https://www.ema.europa.eu/en/documents/psusa/montelukast-cmdh-scientific-conclusions-grounds-variation-amendments-product-information-timetable/00002087/201807_en.pdf 5. In brief: Neuropsychiatric events with montelukast. Med Lett Drugs Ther.2020 May 4 ; 62(1597): 65.

Disponível em: https://secure.medicalletter.org/w1597a 6. Montelukast – Reminder of risk of neuropsychiatric reactions and product information update. HPRA Drug Safety Newsletter. August 2019 : 1. Disponível em: https://www.hpra.ie/docs/default-source/publications-forms/newsletters/hpra-drug-safety-newsletter-edition-94.pdf?sfvrsn=5 A Ordem dos Farmacêuticos disponibiliza informação cientificamente validada sobre medicamentos, dispositivos médicos e outros produtos de saúde, bem como ligações para outras informações de saúde publicadas por fontes idóneas e credíveis.

Este conteúdo foi produzido para profissionais de saúde. Em caso de dúvida, fale sempre com o seu farmacêutico ou médico assistente.

Porque tomar montelucaste à noite?

Bula do Montelucaste de Sódio Comprimido Biosintética Asma, incluindo a prevenção dos sintomas de asma durante o dia e a noite. Montelucaste de sódio também previne.

  • Asma, incluindo a prevenção dos sintomas de asma durante o dia e a noite. Montelucaste de sódio também previne o estreitamento das vias aéreas causado pelo exercício;
  • Rinite alérgica, incluindo sintomas diurnos e noturnos como congestão nasal, coriza, coceira nasal e espirros; congestão nasal ao despertar, dificuldade de dormir e despertares noturnos; lacrimejamento, coceira, vermelhidão e inchaço dos olhos.
  • Como o Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética funciona? Montelucaste de sódio é um antagonista do receptor de leucotrienos que bloqueia as substâncias chamadas leucotrienos. Os leucotrienos causam estreitamento e inchaço das vias aéreas dos seus pulmões. Os leucotrienos também causam sintomas alérgicos. O bloqueio da ação dos leucotrienos melhora os sintomas de asma e rinite alérgica e ajuda a evitar as crises de asma. Contraindicação do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética

    • Este medicamento é contraindicado em caso de alergia a qualquer um de seus componentes.
    • Como usar o Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    • Uso oral.
    • Tome Montelucaste de sódio uma vez ao dia com ou sem alimentos, como prescrito por seu médico.
    • Os pacientes com asma devem tomar Montelucaste de sódio diariamente, ao anoitecer.
    • Os pacientes com rinite alérgica devem tomar Montelucaste de sódio uma vez ao dia, conforme a prescrição médica.

    Sempre tenha com você medicamentos inalatórios de resgate para o caso de crises de asma. Não tome doses adicionais de montelucaste de sódio com intervalo de menos de 24 horas desde a dose anterior. É importante continuar tomando Montelucaste de sódio durante o tempo indicado por seu médico, a fim de manter o controle da asma.

    1. Posologia do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    2. Comprimidos de 5 mg
    3. A dose para crianças com idade de 6 a 14 anos para tratamento de asma e/ou rinite alérgica é de um comprimido mastigável de 5 mg diariamente.
    4. Comprimidos de 4 mg
    5. A dose para crianças com idade de 2 a 5 anos
    6. Comprimidos de 10 mg
    7. A dose para adultos e adolescentes com idade a partir de 15 anos para tratamento de asma e/ou rinite alérgica é de um comprimido de 10 mg diariamente.
    8. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
    9. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.
    10. O que devo fazer quando eu me esquecer de usar o Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética?

    Tente tomar Montelucaste de sódio como prescrito. Entretanto se você ou sua criança esquecer de tomar uma dose, apenas retome o esquema habitual de um comprimido uma vez ao dia.

    • Em caso de dúvidas, procure orientação do farmacêutico ou de seu médico, ou cirurgião-dentista.
    • Precauções do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    • Informe ao seu médico sobre qualquer problema médico ou alergia que você ou sua criança tenha ou teve.
    • É importante que você ou sua criança continuem tomando Montelucaste de sódio diariamente, como prescrito por seu médico, mesmo quando você ou sua criança não apresentar sintomas ou ainda que você ou sua criança tenham uma crise de asma.
    • Se os sintomas de asma piorarem, você deve entrar em contato com seu médico imediatamente.
    • Montelucaste de sódio não é indicado para o tratamento de crises agudas de asma.

    Sempre tenha com você medicamentos inalatórios de resgate para o caso de crises de asma. Se ocorrer uma crise, você ou sua criança devem seguir as instruções de seu médico para essas situações. Foram relatadas alterações de comportamento e de humor em pacientes que tomam montelucaste de sódio.

    Informe o seu médico caso você ou seu filho apresentem essas alterações enquanto estiver tomando Montelucaste de sódio. Montelucaste de sódio não deve ser usado como terapia única antes do exercício para prevenir a asma induzida por exercício. Se seu médico prescreveu um medicamento para ser usado antes do exercício, continue a usá-lo até que seu médico peça para parar.

    Se sua asma piora com o uso de ácido acetilsalicílico, continue a evitar o ácido acetilsalicílico ou outros medicamentos denominados anti-inflamatórios não esteroides durante o tratamento com Montelucaste de sódio. Montelucaste de sódio não deve substituir abruptamente os corticosteroides inalatórios ou orais.

    1. Dirigir e operar máquinas
    2. Não se espera que o uso de Montelucaste de sódio possa afetar sua capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas.
    3. Exclusivo comprimidos mastigaveis de 5mg e 4 mg
    4. Atenção fenilcetonúricos

    Contém fenilalanina. Os comprimidos mastigáveis de 5 mg e de 4 mg contêm aspartamo, uma fonte de fenilalanina (0,842 mg de fenilalanina por comprimido mastigável de 5 mg e 0,674 mg de fenilalanina por comprimido mastigável de 4 mg). Reações Adversas do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos.

    Montelucaste de sódio em geral é bem tolerado. Nos estudos, os efeitos adversos mais comuns (entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) relatados foram dor abdominal, dor de cabeça, sede, diarreia, hiperatividade, asma, descamação, coceira e erupções da pele usualmente leves e que ocorreram com a mesma frequência em pacientes que tomaram montelucaste de sódio ou placebo (comprimido que não contém medicamento).

    Além disso, foram relatados:

    • Infecção nas vias aéreas superiores;
    • Aumento de tendência a sangramento, número baixo de plaquetas;
    • Reações alérgicas (incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, urticária, coceira e erupção da pele);
    • Alterações de comportamento e humor (agitação, inclusive comportamento agressivo ou hostilidade,depressão, desorientação, distúrbio de atenção, anormalidades no sonho, ansiedade, alucinações, insônia, irritabilidade, perda de memória, sintomas obsessivo-compulsivos, inquietação, sonambulismo, pensamentos e atos suicidas, tremor, movimentos musculares involuntários);
    • Tontura, sonolência, formigamento/dormência e, muito raramente, convulsão;
    • Palpitações;
    • Sangramento nasal, inflamação dos pulmões;
    • Diarreia, dispepsia, náuseas, vômitos;
    • Hepatite;
    • Hematoma, reações cutâneas graves (eritema multiforme) que podem ocorrer inesperadamente;
    • Dor articular, dor muscular e cãibras musculares;
    • Incontinência urinária em crianças;
    • Fraqueza e cansaço;
    • Inchaço;
    • Febre.
    • Informe ao médico se você ou sua criança apresentarem qualquer sintoma incomum, ou se algum sintoma conhecido durar muito ou piorar.
    • Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.
    • Informe também à empresa através do seu serviço de atendimento.
    • População Especial do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    • Gravidez e Amamentação
    • Mulheres grávidas ou que pretendem engravidar devem consultar o médico antes de tomar Montelucaste de sódio.
    • Este medicamento não deve ser utilizado por mulheres grávidas sem orientação médica ou do cirurgião-dentista.

    Não se sabe se montelucaste de sódio é excretado no leite materno. Caso você esteja amamentando ou pretenda amamentar, você deve consultar seu médico antes de tomar Montelucaste de sódio. Crianças Montelucaste de sódio 5 mg comprimidos mastigáveis está disponível para crianças de 6 a 14 anos de idade.

    1. Idosos
    2. Nos estudos clínicos, não houve diferença relacionada à idade na eficácia ou no perfil de segurança de montelucaste de sódio.
    3. Composição do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    4. Cada comprimido mastigável de 4 mg de Montelucaste de sódio contém:
    5. 4,2 mg de montelucaste de sódio (equivalente a 4,0 mg de montelucaste)
    6. Excipientes:
    7. aroma de cereja, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hiprolose, manitol e aspartamo.
    8. Cada comprimido mastigável de 5 mg de Montelucaste de sódio contém:
    9. 5,2 mg de montelucaste de sódio (equivalente a 5,0 mg de montelucaste)
    10. Excipientes:
    11. aroma de cereja, celulose microcristalina, croscarmelose sódica, estearato de magnésio, hiprolose, manitol e aspartamo.
    12. Cada comprimido revestido de 10 mg contém:
    13. 10,4 mg de montelucaste de sódio (equivalente a 10 mg do ácido livre)
    14. Excipientes:
    15. celulose microcristalina, lactose monoidratada, croscarmelose sódica, hiprolose, estearato de magnésio, álcool polivinílico, macrogol, talco, dióxido de titânio, corante óxido de ferro amarelo e corante óxido de ferro vermelho.
    16. Apresentação do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    17. Comprimidos mastigáveis 4 e 5 mg
    18. Embalagens com 30 comprimidos.
    19. Uso oral.
    20. Uso pediátrico acima de 2 anos.
    21. Comprimidos revestidos de 10 mg
    22. Embalagens com 10 e 30 comprimidos.
    23. Uso oral.
    24. Uso adulto e pediatrico acima de 15 anos.
    25. Superdosagem do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética

    Procure um médico imediatamente. Na maioria dos casos de superdose, não foram relatados efeitos adversos. Os sintomas mais frequentemente relatados nos casos de superdose em adultos e crianças incluíram dor abdominal, sonolência, sede, dor de cabeça, vômitos e hiperatividade.

    Em caso de uso de grande quantidade deste medicamento, procure rapidamente socorro médico e leve a embalagem ou bula do medicamento, se possível. Ligue para 0800 722 6001, se você precisar de mais orientações. Interação Medicamentosa do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética Em geral, montelucaste de sódio não interfere com outros medicamentos que você ou sua criança estejam tomando.

    Entretanto, alguns medicamentos podem afetar a ação de montelucaste de sódio, ou montelucaste de sódio pode afetar a ação de outros medicamentos. É importante que você informe ao seu médico sobre todos os medicamentos que você ou sua criança estejam tomando ou planejam tomar, inclusive medicamentos obtidos sem receita médica.

    • Ação da Substância Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética
    • Estudos clínicos – Asma
    • Adultos (idade a partir de 15 anos)

    A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) no tratamento crônico da asma em adultos, com idade superior a 15 anos, foi demonstrada em dois estudos duplos-cegos, controlados com placebo, com desenhos semelhantes, duração de 12 semanas e que incluíram 1.325 pacientes (795 foram tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa) e 530 receberam placebo) 1,2,

    Os pacientes eram sintomáticos e utilizavam aproximadamente 5 puffs de β-agonistas por dia, conforme necessário. No período basal, a média preestabelecida para o volume expiratório forçado em 1 segundo (VEF1) foi de 66% (variação aproximada, 40 a 90%). Nesses estudos, os sintomas relacionados à asma, a função respiratória e o uso de β-agonistas conforme necessário foram mensurados.

    Os desfechos foram avaliados em cada estudo e em uma análise combinada de acordo com um plano pré-especificado de análise dos dados. A seguir serão mostrados os resultados clínicos observados: Sintomas de asma e parâmetros relativos à asma A dose diária de 10 mg de Montelucaste de Sódio (substância ativa) administrada uma vez à noite melhorou significativamente a avaliação de sintomas diurnos e despertares noturnos relatados pelo paciente em cada estudo, em uma análise combinada, quando comparada ao placebo.

    1. Em pacientes com despertares noturnos em pelo menos duas noites por semana, Montelucaste de Sódio (substância ativa) reduziu os despertares noturnos em 34% a partir do período basal, significativamente mais que a redução de 14% ocorrida no grupo do placebo (análise combinada).
    2. Montelucaste de Sódio (substância ativa), comparado com placebo, melhorou significativamente os parâmetros avaliados relativos à asma.
    See also:  Quem Foi Eliminado Do Bbb?

    Em uma análise combinada, Montelucaste de Sódio (substância ativa), comparado com placebo, diminuiu as crises de asma em 37%, o uso de corticosteroides de resgate em 39%, a descontinuação causada por agravamento da asma em 65%, as exacerbações da asma em 38% e aumentou a quantidade de dias sem asma em 42%.

    1. A avaliação global da asma e a avaliação da asma especificamente relacionada à qualidade de vida, feitas por médicos e pacientes (em todos os critérios, incluindo atividades diárias e sintomas de asma), foi significativamente melhor com Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comparação ao placebo em cada estudo e na análise combinada.
    2. Função respiratória
    3. Comparado ao placebo, Montelucaste de Sódio (substância ativa) demonstrou significativa melhora nos parâmetros da função respiratória (VEF1 e TPFE, taxa do pico do fluxo expiratório) em cada estudo e na análise combinada.
    4. Efeito de Montelucaste de Sódio (substância ativa), 10 mg ao dia, parâmetros da função respiratória em adultos a partir de 15 anos de idade (análise combinada)
    Montelucaste de Sódio (substância ativa)n= 795 Placebon= 530
    VEF1 matinal (% alteração a partir do período basal) 10,4* 2,7
    TPFE no período da manhã (L/min – alteração a partir do período basal) 24,5* 3,3
    TPFE no período da tarde (L/min – alteração a partir do período basal) 17,9* 2,0

    Significativamente melhor que o placebo (p≤ 0,001). Uso de β-agonista Comparado com o placebo, Montelucaste de Sódio (substância ativa) diminuiu significativamente a necessidade do uso de β-agonista em 26,1% a partir do período basal em comparação com 4,6% no grupo do placebo, na análise combinada.

    1. A diminuição também foi significativa em cada um dos estudos (p ≤ 0,001).
    2. Início de ação e manutenção de benefícios Em cada estudo e na análise combinada, o efeito do tratamento com Montelucaste de Sódio (substância ativa), avaliado por meio de parâmetros estabelecidos em um cartão-diário que incluía o escore de sintomas, o uso de β-agonistas conforme necessário e a medição da TPFE, foi atingido após a primeira dose e mantido durante o intervalo entre as doses (24 horas).

    O efeito do tratamento também se manteve durante a administração contínua uma vez ao dia em estudos de extensão de até um ano 3, A descontinuação de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em pacientes com asma após 12 semanas de uso contínuo não causou efeito rebote em relação ao agravamento da asma 1,2,

    Efeitos relativos aos corticosteroides inalatórios Em um dos dois estudos duplos-cegos com 12 semanas de duração que incluíram adultos (multinacional), Montelucaste de Sódio (substância ativa) foi comparado com beclometasona inalatória (200 µg duas vezes ao dia, com uso de espaçador). Montelucaste de Sódio (substância ativa) demonstrou resposta inicial mais rápida, embora na duração total do estudo a beclometasona tenha proporcionado efeito de tratamento em média melhor.

    Entretanto, uma alta porcentagem de pacientes tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa) atingiu respostas clínicas similares em comparação à beclometasona inalatória 2, Pacientes pediátricos de 6 a 14 anos de idade A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em pacientes pediátricos com idade entre 6 e 14 anos foi demonstrada em um estudo duplo-cego, controlado com placebo, com 8 semanas de duração e que incluiu 336 pacientes (201 foram tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa) e 135 receberam placebo) que usavam β-agonistas conforme necessário.

    A porcentagem média prevista para VEF1 foi 72% no período basal (variação aproximada, 45 a 90%) e aproximadamente 36% dos pacientes usavam corticosteroides inalatórios 4, Em comparação ao placebo, a dose diária de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comprimidos mastigáveis de 5 mg administrada à noite diminuiu significativamente a porcentagem de dias com exacerbação de asma.

    A avaliação global da asma feita pelos pais e a avaliação da qualidade de vida feita pelos pacientes pediátricos relacionada especificamente à asma (em todos os critérios, incluindo atividades normais diárias e sintomas de asma) foram significativamente melhores com Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comparação ao placebo.

    • Em comparação ao placebo, houve melhora significativa do VEF1 matutino (alteração de 8,7% versus 4,2% a partir do período basal no grupo que recebeu placebo, plt; 0,001) e diminuição significativa da necessidade do uso de β-agonista (diminuição de 11,7% a partir do período basal versus aumento de 8,2% a partir do período basal no grupo do placebo, p≤ 0,050).
    • Da mesma forma que ocorreu em estudos que incluíram adultos, o efeito do tratamento foi obtido após a primeira dose e permaneceu constante durante a administração contínua diária em estudos clínicos com duração de até 6 meses 5,
    • Taxa de crescimento de pacientes pediátricos

    Dois estudos clínicos controlados mostraram que o Montelucaste de Sódio (substância ativa) não afeta a taxa de crescimento em pacientes pediátricos pré-puberdade com asma. No estudo que incluiu crianças com idade entre 6 e 11 anos, a taxa de crescimento, avaliada pelo aumento do comprimento da parte inferior da perna, foi similar em pacientes tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa) 5 mg uma vez ao dia por 3 semanas quando comparada ao placebo e significativamente menor em pacientes tratados com budesonida inalatória (200 mcg duas vezes ao dia) por 3 semanas quando comparada ao placebo 6,

    Em um estudo de 56 semanas que incluiu crianças com idade entre 6 e 8 anos, a taxa de crescimento linear foi similar em pacientes que receberam diariamente Montelucaste de Sódio (substância ativa) 5 mg e placebo (média de quadrados mínimos para o Montelucaste de Sódio (substância ativa) e o placebo 5,67 e 5,64 cm/ano, respectivamente) e significativamente menor (média de QM, 4,86 cm/ano) em pacientes tratados com beclometasona inalatória (200 mcg duas vezes ao dia), em comparação ao placebo (diferença na média de QM : -0,78 cm/ano).

    Tanto o Montelucaste de Sódio (substância ativa) quanto a beclometasona versus placebo demonstraram benefício significativo em relação ao uso de medicamentos de resgate para pacientes com asma leve 7, Pacientes pediátricos de 6 meses a 5 anos de idade A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comprimidos mastigáveis de 4 mg uma vez ao dia, administrados à noite, em pacientes pediátricos com 2 a 5 anos de idade foi demonstrada em um estudo duplo-cego, controlado com placebo, com 12 semanas e que incluiu 689 pacientes (461 foram tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa) e 228 receberam placebo).

    • Montelucaste de Sódio (substância ativa) melhorou significativamente vários desfechos de eficácia e melhorou os parâmetros de controle da asma 8,
    • Montelucaste de Sódio (substância ativa) foi significativamente melhor em comparação ao placebo nos seguintes desfechos de eficácia para os responsáveis por cuidar do paciente com asma diariamente: dias com sintomas diurnos de asma, escore de sintomas diurnos de asma (incluindo tosse, chiado, dificuldade para respirar e atividade das crianças), uso de beta-agonista, resgate com corticosteroides, dias sem asma e sintomas de asma durante a noite (p lt;0,05).

    Além disso, houve tendência favorável do efeito do tratamento para o desfecho de eficácia crises de asma (p= 0,107). A avaliação global feita pelos médicos e a média da avaliação global da asma feita por médicos e pelos responsáveis por cuidar das crianças com asma foram significativamente melhores com Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comparação ao placebo (p= 0,007 e 0,015, respectivamente).

    1. A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em pacientes com 6 meses a 2 anos de idade é embasada pela extrapolação da eficácia demonstrada em pacientes com idade ≥2 anos com asma e baseada em dados farmacocinéticos semelhantes, bem como na suposição de que o curso da doença, a fisiopatologia e o efeito da medicação são substancialmente semelhantes nessas populações 9,
    2. Efeitos em pacientes que utilizam concomitantemente corticosteroides inalatórios
    3. Diferentes estudos com adultos demonstraram a propriedade aditiva de Montelucaste de Sódio (substância ativa) no efeito clínico de corticosteroides inalatórios, permitindo a diminuição gradual dos esteroides quando usados concomitantemente.

    Três grandes estudos com Montelucaste de Sódio (substância ativa) demonstraram benefícios adicionais a pacientes que tomavam corticosteroides. Um estudo randômico, controlado com placebo, de grupos paralelos (n= 226), em pacientes com asma controlada que recebiam dose inicial de corticosteroides inalatórios de aproximadamente 1.600 mcg por dia reduziu o uso desses corticosteroides em aproximadamente 37% durante o período de run in com placebo.

    1. Montelucaste de Sódio (substância ativa) propiciou também redução adicional de 47% na dose de corticosteroides inalatórios em comparação com 30% para o placebo ao longo do período de 12 semanas com tratamento ativo (p≤ 0,050) 10,
    2. Em outro estudo randômico, controlado com placebo e de grupos paralelos (n= 642) que incluiu uma população similar de pacientes que recebiam corticosteroides inalatórios (400 mcg/dia de beclometasona) – mas cuja asma não estava controlada, Montelucaste de Sódio (substância ativa) proporcionou benefícios clínicos adicionais, quando comparado com placebo.

    A interrupção abrupta e completa da beclometasona em pacientes que receberam ambos os tratamentos causou deterioração clínica em alguns pacientes, indicando que a retirada gradual de corticosteroides inalatórios é mais bem tolerada do que a interrupção abrupta destes, sendo, portanto, preferida 11,

    • Em pacientes com asma sensíveis ao ácido acetilsalicílico, sendo que quase todos recebiam corticosteroides inalatórios e/ou orais concomitantemente, incluídos em um estudo randômico, de grupos paralelos e com duração de 4 semanas (n= 80), foi demonstrado que Montelucaste de Sódio (substância ativa), comparado com placebo, melhorou significativamente os parâmetros de controle da asma 12,
    • Efeitos na broncoconstrição induzida por exercícios físicos
    • Em um estudo de grupos paralelos e com 12 semanas de duração que incluiu 110 pacientes adultos com ≥15 anos de idade, Montelucaste de Sódio (substância ativa) 10 mg evitou a broncoconstrição induzida por exercício físico (BIE) como demonstrado pela redução significativa dos seguintes parâmetros, em comparação com o placebo:
    • A extensão e duração da queda no VEF1 ao longo de 60 minutos após o exercício físico (conforme avaliado pela área sob a curva da queda percentual no VEF1 versus tempo após o exercício físico, AUC);
    • Aporcentagem de queda máxima no VEF1 após o exercício físico;
    • O tempo até recuperação de 5% do VEF1 pré-exercício.

    Esse efeito persistiu durante todo o período de tratamento de 12 semanas, indicando que não ocorreu tolerância 13, Em um estudo cruzado separado, a proteção foi observada após duas doses administradas uma vez ao dia 14, Em pacientes pediátricos de 6 a 14 anos de idade, que receberam comprimido mastigável de 5 mg, um estudo cruzado com o mesmo desenho demonstrou proteção semelhante que foi mantida durante o intervalo entre as doses (24 horas) 15,

    Efeitos na inflamação causada pela asma Vários estudos têm mostrado que Montelucaste de Sódio (substância ativa) inibe os parâmetros da inflamação causada pela asma. Em um estudo cruzado controlado com placebo (n= 12), Montelucaste de Sódio (substância ativa) inibiu a broncoconstrição de fase imediata e tardia estimulada por antígeno em 75 e 57%, respectivamente 16,

    Considerando que a infiltração de células inflamatórias (eosinófilos) é uma importante característica da asma, o efeito de Montelucaste de Sódio (substância ativa) nos eosinófilos da circulação periférica e vias áreas foi estudado. Na fase IIb/III dos estudos clínicos em adultos, Montelucaste de Sódio (substância ativa) diminuiu significativamente os eosinófilos na circulação periférica em aproximadamente 15% desde o período basal, em comparação com o placebo 1, 2, 13, 17, 18, 19,

    1. Em pacientes pediátricos de 6 a 14 anos de idade, Montelucaste de Sódio (substância ativa) também diminuiu significativamente os eosinófilos na circulação periférica em 13% ao longo de 8 semanas de tratamento, em comparação com o placebo 4,
    2. Em um estudo clínico randômico, de grupos paralelos, com 4 semanas de duração e que incluiu adultos (n= 40), Montelucaste de Sódio (substância ativa) diminuiu significativamente os eosinófilos nas vias aéreas (como avaliado na expectoração) em 48% a partir do período basal, em comparação com aumento de 23% a partir do período basal para o placebo.

    Nesse estudo, os eosinófilos da circulação periférica diminuíram significativamente e os desfechos clínicos da asma melhoraram com o tratamento com Montelucaste de Sódio (substância ativa) 19, Estudos clínicos – rinite alérgica A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) para o tratamento da rinite alérgica sazonal foi avaliada em estudos com desenho semelhante, randômicos, duplos-cegos, controlados com placebo e com duração de 2 semanas que incluíram 4.924 pacientes (1.751 pacientes tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa)).

    • Os pacientes tinham idade ≥15 anos e histórico de rinite alérgica sazonal, teste cutâneo positivo a pelo menos um alérgeno sazonal relevante e sintomas ativos de rinite alérgica sazonal no início do estudo 20, 21, 22, 23, 24, 25,
    • Em uma análise combinada de três estudos pivotais, a administração à noite de Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comprimidos de 10 mg uma vez ao dia a 1.189 pacientes resultou em melhora estatisticamente significativa do desfecho primário, escore de sintomas nasais diurnos e componentes individuais (congestão nasal, rinorreia, prurido nasal e espirros); escore de sintomas noturnos e componentes individuais (congestão nasal ao despertar, dificuldade para dormir e despertares noturnos); escore de sintomas oculares diurnos e componentes individuais (lacrimejamento, prurido, vermelhidão e edema ocular); avaliação global da rinite alérgica por pacientes e médicos; e escore de sintomas composto (composto dos escores de sintomas nasais diurnos e sintomas noturnos), em comparação com o placebo 23, 24, 25,
    See also:  Quando O Atestado Do Filho Serve Para ME?

    Em um estudo separado de 4 semanas, no qual Montelucaste de Sódio (substância ativa) foi administrado uma vez ao dia pela manhã, a eficácia durante as duas semanas iniciais foi significativamente diferente do placebo e consistente com os efeitos observados em estudos que utilizaram doses noturnas.

    Além disso, o efeito ao longo do período de 4 semanas foi consistente com o resultado das duas semanas 26, Em pacientes com rinite alérgica sazonal e idade ≥15 anos que receberam Montelucaste de Sódio (substância ativa), notou-se diminuição mediana de 13% na contagem de eosinófilos na circulação periférica, em comparação com o placebo, durante os períodos de tratamento duplo-cego.

    A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) para o tratamento da rinite alérgica perene foi avaliada ainda em dois estudos semelhantes, randômicos, duploscegos, controlados com placebo, com duração de 6 semanas e que incluíram 3.235 pacientes (1.632 pacientes tratados com Montelucaste de Sódio (substância ativa)).

    Os pacientes com 15 a 82 anos de idade apresentavam histórico de rinite alérgica perene, teste cutâneo positivo para alérgenos presentes independentemente da estação do ano (incluindo ácaros, pelos de animais e esporos de fungos) e sintomas ativos de rinite alérgica perene no início do estudo 27, 28,

    Em um estudo, Montelucaste de Sódio (substância ativa) em comprimidos de 10 mg foi administrado uma vez ao dia a 1.000 pacientes, o que resultou em melhora estatisticamente significativa do desfecho primário, escore de sintomas nasais diurnos e seus componentes individuais (congestão nasal, rinorreia e espirros), em comparação com o placebo.

    1. A eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) para o tratamento de rinite alérgica em pacientes pediátricos de 2 a 14 anos de idade é embasada pela extrapolação da eficácia demonstrada em pacientes com rinite alérgica e idade a partir de 15 anos, assim como na suposição de que o curso da doença, sua fisiopatologia e o efeito da medicação são substancialmente semelhantes nessas populações.
    2. Referências bibliográficas:

    1 Reiss TF, Chervinsky P, Dockhorn RJ, Shingo S, Seidenberg B, Edwards TB. Montelukast, a once-daily leukotriene receptor antagonist, in the treatment of chronic asthma: A multicenter, randomized, double-blind trial. Arch Intern Med 1998;158:1213-1220.2 Malmstrom K, Rodriguez-Gomez G, Guerra J, Villaran C, Pineiro A, Wei LX, Seidenberg BC, Reiss TF.

    • Oral montelukast, inhaled beclomethasone, and placebo for chronic asthma.
    • A randomized, controlled trial.
    • Montelukast/Beclomethasone Study Group.
    • Ann Intern Med 1999 Mar 16;130(6):487-495.3 Williams B, Noonan G, Reiss TF, Knorr B, Guerra J, White R, et al.
    • Long-term asthma control with oral montelukast and inhaled beclomethasone for adults and children 6 years and older.

    Clinical amp; Experimental Allergy 2001;31:845-54.4 Knorr B, Matz J, Bernstein JA, Nguyen H, Seidenberg BC, Reiss TF, Becker A. Montelukast for chronic asthma in 6- to 14-year-old children. JAMA 1998;279:1181-1186.5 Williams B, Noonan G, Reiss TF, Knorr B, Guerra J, White R, et al.

    Long-term asthma control with oral montelukast and inhaled beclomethasone for adults and children 6 years and older. Clinical amp; Experimental Allergy 2001;31:845-54.6 Pedersen S, Agertoft L, Williams-Herman D, Kuznetsova O, Reiss TF, Knorr B, Dass S B and Wolthers OD. Placebo-controlled study of montelukast and budesonide on short-term growth in prepubertal asthmatic children.

    Pediatr Pulmonol 2007;42(9):838-43.7 Becker AB, Kuznetsova O, Vermeulen J, Soto-Quiros ME, Young B, Reiss TF, Dass SB and Knorr BA for the Pediatric Montelukast Linear Growth Study Group. Linear growth in prepubertal asthmatic children treated with montelukast, beclomethasone, or placebo: a 56- week randomized double-blind study.

    • Ann Allergy Asthma Immunol 2006;96(6): 800-807.8 Knorr B, Franchi LM, Bisgaard H, Vermeulen JH, LeSouef P, Santanello N, Michele TM, Reiss TF, Nguyen HH, Bratton DL.
    • Montelukast, a leukotriene receptor antagonist, for the treatment of persistent asthma in children aged 2 to 5 years.
    • Pediatrics 2001;108:e48 (1-10).9 Migoya E, Kearns GL, Hartford A, Zhao J, van Adelsberg J, Tozzi CA, Knorr B and Deutsch P.

    Pharmacokinetics of montelukast in asthmatic patients 6 to 24 months old. J Clin Pharmacol 2004;44(5): 487-494.10 Löfdahl CG, Reiss TF, Leff JA, Israel E, Noonan MJ, Finn AF, Seidenberg BC, Capizzi T, Kundu S, Godard P. Randomised, placebo controlled trial of effect of a leukotriene receptor antagonist, montelukast, on tapering inhaled corticosteroids in asthmatic patients.

    1. BMJ 1999;19:87-90.11 Laviolette M, Malmstrom K, Lu S, Chervinsky P, Pujet JC, Peszek I, Zhang J, Reiss TF.
    2. Montelukast added to inhaled beclomethasone in treatment of asthma.
    3. Am J Respir Crit Care Med 1999;160(6):1862-1868.12 Dahlen SE, Malmstrom K, Nizankowska E, Dahlen B, Kuna P, Kowalski M, Lumry WR, Picado C, Stevenson DD, Bousquet J, Pauwels R, Holgate ST, Shahane A, Zhang J, Reiss TF, Szczeklik A.

    Improvement of aspirin-intolerant asthma by montelukast, a leukotriene antagonist: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial. Am J Respir Crit Care Med 2002 Jan 1;165(1):9-14.13 Leff JA, Busse WW, Pearlman D, Bronsky EA, Kemp J, Hendeles L, Dockhorn R, Kundu S, Zhang J, Seidenberg BC, Reiss TF.

    • Montelukast, a leukotriene-receptor antagonist, for the treatment of mild asthma and exercise-induced bronchoconstriction.
    • N Engl J Med 1998;339:147-152.14 Bronsky EA, Kemp JP, Zhang J, Guerreiro D, reiss TF.
    • Dose-related protection of exercise broncoconstriction by montelukast, a cysteinyl leukotriene-receptor antagonist, at the end of a once-daily dosing interval.

    Clin Pharmacol Ther 1997;62:556-561.15 Kemp JP, Dockhorn RJ, Shapiro GG, Nguyen HH, Reiss TF, Seidenberg BC, Knorr B. Montelukast once daily inhibits exercise-induced bronchoconstriction in 6- to 14-year-old children with asthma. J Pediatr 1998;133:424-428.16 Diamant Z, Grootendorst DC, Veselic-Charvat M, et al.

    • The effect of montelukast (MK-0476), a cysteinyl leukotriene receptor antagonist, on allergen-induced airway responses and sputum cell counts in asthma.
    • Clin Exp Allergy 1999;29:42-51.17 Altman LC, Munk Z, Seltzer J, Noonan N, Shingo S, Zhang J, Reiss TF.
    • A placebo-controlled, dose-ranging study of montelukast, a cysteinyl leukotriene-receptor antagonist.

    J Allergy Clin Immunol 1998;102:50-56.18 Noonan MJ, Chervinsky P, Brandon M, Zhang J, Kundu S, McBurney J, Reiss TF. Montelukast, a potent leukotriene receptor antagonist, causes dose-related improvements in chronic asthma. Eur Respir J 1998;11:1232-1239.19 Pizzichini E, Leff JA, Reiss TF, Hendele L, Wei LX, Efthimiadis AE, et al.

    Montelukast reduces airway eosinophilic inflammation in asthma: a randomized, controlled trial. Eur Respir J 1999;14:12-8.20 Meltzer EO, Malmstrom K, Lu S, Prenner BM, Wei LX, Weinstein SF, Wolfe JD, Reiss TF. Concomitant montelukast and loratadine as treatment for seasonal allergic rhinitis: A randomized, placebo-controlled clinical trial.

    J Allergy Clin Immunol 2000;105(5):917-922.21 Lu S, Malice MP, Dass SB, Reiss TF. Clinical studies of combination montelukast and loratadine in patients with seasonal allergic rhinitis. J Asthma 2009;46:878-883.22 Nayak A S, Philip G, Lu S, Malice M P, Reiss T F and Montelukast Fall Rhinitis Investigator Group.

    Efficacy and tolerability of montelukast alone or in combination with loratadine in seasonal allergic rhinitis: a multicenter, randomized, double-blind, placebocontrolled trial performed in the fall. Ann Allergy Asthma Immunol 2002;88(6): 592-600.23 Philip G, Malmstrom K, Hampel F C Jr, Weinstein S F, LaForce C F, Ratner P H, Malice M P and Reiss T F for the Montelukast Spring Rhinitis Study Group.

    Montelukast for treating seasonal allergic rhinitis: a randomized, double-blind, placebo-controlled trial performed in the spring. Clin Exp Allergy 2002;32(7): 1020-1028.24 Chervinsky P, Philip G, Malice M-P, Bardelas J, Nayak A, Marchal J-L, et al. Montelukast for treating fall allergic rhinitis: effect of pollen exposure in 3 studies.

    • Ann Allergy Asthma Immunol 2004;92:367-73.25 van Adelsberg J, Philip G, LaForce CF, Weinstein SF, Menten J, Malice MP, Reiss TF; Montelukast Spring Rhinitis Investigator Group.
    • Randomized controlled trial evaluating the clinical benefit of montelukast for treating spring seasonal allergic rhinitis.
    • Ann Allergy Asthma Immunol 2003;90:214-222.26 van Adelsberg J, Philip G, Pedinoff A J, Meltzer E O, Ratner P H, Menten J and Reiss T F for the Montelukast Fall Rhinitis Study Group.

    Montelukast improves symptoms of seasonal allergic rhinitis over a 4-week treatment period. Allergy 2003;58(12):1268-1276.27 Philip G, Williams-Herman D, Patel P, Weinstein SF, Alon A, Gilles L, Tozzi CA, Dass SB, Reiss TF. Efficacy of montelukast for treating perennial allergic rhinitis.

    • Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Singulair ®,
    • Características Farmacológicas
    • Mecanismo de ação

    Os leucotrienos cisteínicos (LTC 4, LTD 4, LTE 4 ) são potentes eicosanoides inflamatórios, produtos do metabolismo do ácido araquidônico e liberados de várias células, incluindo mastócitos e eosinófilos. Esses importantes mediadores pró-asmáticos ligam-se aos receptores dos leucotrienos cisteínicos (CysLT).

    O receptor CysLT tipo 1 (CysLT 1 ) encontra-se nas vias aéreas de humanos (inclusive células musculares lisas e macrófagos da via aérea) e em outras células pró-inflamatórias (inclusive eosinófilos e determinadas células-tronco mieloides). Os CysLT foram correlacionados com a fisiopatologia da asma e da rinite alérgica.

    Na asma, os efeitos mediados pelos leucotrienos, inclusive um número de ações nas vias aéreas, incluem broncoconstrição, secreção de muco, aumento da permeabilidade vascular e recrutamento de eosinófilos. Na rinite alérgica, os CysLT são associados aos sintomas e liberados da mucosa nasal depois da exposição ao alérgeno durante as fases de reação precoce e tardia.

    1. A estimulação intranasal com os CysLTs tem mostrado aumento na resistência da via nasal e dos sintomas de obstrução nasal.
    2. O Montelucaste de Sódio (substância ativa) é um potente composto ativo por via oral que melhora significativamente os parâmetros da inflamação asmática.
    3. Com base nos bioensaios bioquímicos e farmacológicos, ele se liga com alta afinidade e seletividade ao receptor CysLT 1 (preferindo-o a outros receptores farmacologicamente importantes das vias aéreas, tais como os receptores prostanoides, colinérgicos ou β-adrenérgicos).

    O Montelucaste de Sódio (substância ativa) inibe as ações fisiológicas do LTC 4, LTD 4 e LTE 4 no receptor CysLT 1 sem atividade agonista. Absorção O Montelucaste de Sódio (substância ativa) é rápida e quase completamente absorvido após a administração oral.

    1. A concentração plasmática máxima média (C máx ) dos comprimidos revestidos de 10 mg é atingida 3 horas (Tmáx) após a administração a adultos em jejum.
    2. A biodisponibilidade oral média é de 64%.
    3. A biodisponibilidade oral e a C máx não são influenciadas por uma refeição-padrão.
    4. A C máx dos comprimidos mastigáveis de 5 mg é atingida 2 horas após a administração a adultos em jejum.

    A biodisponibilidade oral média é de 73%. A alimentação não tem influência clinicamente importante na administração regular. A C máx dos comprimidos mastigáveis de 4 mg é atingida 2 horas após a administração a pacientes pediátricos de dois a cinco anos de idade em jejum.

    • A formulação dos grânulos de 4 mg é bioequivalente à dos comprimidos mastigáveis de 4 mg quando administrados a adultos em jejum.
    • A coadministração de papinha de maçã ou de uma refeição-padrão com os grânulos orais não teve efeito significante na farmacocinética de Montelucaste de Sódio (substância ativa), conforme determinado pela AUC (1225,7 versus 1223,1 ng•h/mL, com ou sem papinha de maçã, respectivamente, e 1191,8 versus 1148,5 ng•h/mL, com ou sem uma refeição-padrão, respectivamente).

    A segurança e eficácia de Montelucaste de Sódio (substância ativa) foram demonstradas em estudos clínicos com a administração dos comprimidos de 4 mg, 5 mg e 10 mg, independentemente do horário de ingestão de alimentos. Estudos clínicos também demonstraram o perfil de segurança de Montelucaste de Sódio (substância ativa) com a administração de grânulos orais de 4 mg, independentemente do horário de ingestão de alimentos.

    Distribuição A ligação do Montelucaste de Sódio (substância ativa) às proteínas plasmáticas é superior a 99%. O volume de distribuição em estado de equilíbrio do Montelucaste de Sódio (substância ativa) é de aproximadamente 8 a 11 litros. Estudos em ratos, que utilizaram Montelucaste de Sódio (substância ativa) marcado radioativamente, demonstraram mínima distribuição pela barreira hematoencefálica.

    Além disso, as concentrações do material radiomarcado, 24 horas após a dose, foram mínimas em todos os outros tecidos. Metabolismo O Montelucaste de Sódio (substância ativa) é amplamente metabolizado. Em estudos nos quais se utilizou doses terapêuticas, as concentrações plasmáticas dos metabólitos do Montelucaste de Sódio (substância ativa), em estado de equilíbrio, foram indetectáveis em adultos e em pacientes pediátricos.

    • Estudos in vitro em microssomos de fígado humano indicam que as isoenzimas do citocromo P450 3A4, 2C8 e 2C9 estão envolvidas no metabolismo do Montelucaste de Sódio (substância ativa).
    • Resultados de estudos posteriores in vitro em microssomos de fígado humano demonstraram que as concentrações plasmáticas terapêuticas do Montelucaste de Sódio (substância ativa) não inibem as isoenzimas 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 ou 2D6 do citocromo P450.

    Eliminação A depuração plasmática do Montelucaste de Sódio (substância ativa) é de aproximadamente 45 mL/min em adultos saudáveis. Após uma dose oral de Montelucaste de Sódio (substância ativa) marcado radioativamente, 86% da radioatividade foi recuperada em coletas fecais durante 5 dias e lt;0,2% foi recuperada na urina.

    1. Considerando-se as estimativas da biodisponibilidade oral do Montelucaste de Sódio (substância ativa), isso indica que o Montelucaste de Sódio (substância ativa) e seus metabólitos são excretados quase que exclusivamente pela bile.
    2. Em diversos estudos, a meia-vida plasmática média do Montelucaste de Sódio (substância ativa) foi de 2,7 a 5,5 horas em jovens saudáveis.

    A farmacocinética do Montelucaste de Sódio (substância ativa) é quase linear para doses de até 50 mg administradas por via oral. Nenhuma diferença na farmacocinética foi notada entre as doses administradas pela manhã ou à noite. Com a administração de 10 mg de Montelucaste de Sódio (substância ativa) uma vez ao dia, houve pequeno acúmulo do medicamento inalterado no plasma (aproximadamente 14%).

    1. Fonte: Bula do Profissional do Medicamento Singulair ®,
    2. Cuidados de Armazenamento do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética Conservar em temperatura ambiente (entre 15 e 30°C).
    3. Proteger da luz e umidade.
    4. Número de lote e datas de fabricação e validade: vide embalagem.
    5. Não use medicamento com o prazo de validade vencido.

    Guarde-o em sua embalagem original.

    1. Aparência
    2. Montelucaste de sódio comprimidos mastigáveis 4 mg
    3. Comprimido circular, biconvexo, de cor branca, liso em ambas as faces.
    4. Montelucaste de sódio comprimidos mastigáveis 5 mg
    5. Comprimido circular, biconvexo, de cor branca, com logo “a” em uma das faces e liso na outra face.
    6. Montelucaste de sódio comprimido revestido 10 mg
    7. Comprimido circular de cor bege, liso em ambas as faces.

    Antes de usar, observe o aspecto do medicamento. Caso ele esteja no prazo de validade e você observe alguma mudança no aspecto, consulte o farmacêutico para saber se poderá utilizá-lo. Todo medicamento deve ser mantido fora do alcance das crianças. Dizeres Legais do Montelucaste de Sódio Comprimido – Biosintética MS – 1.1213.0468 Farm.

    • Indústria Brasileira
    • Fabricado por:

    Aché Laboratórios Farmacêuticos S.A.Guarulhos – SP CAC: 0800 701 [email protected] Venda sob prescrição médica. : Bula do Montelucaste de Sódio Comprimido Biosintética

    Pode tomar montelucaste todos os dias?

    Montelucaste de Sódio é indicado em pacientes adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade) e Montelucaste de Sódio granulado é indicado em pacientes pediátricos (de 6 meses a 5 anos de idade) para a profilaxia e o tratamento crônico da asma incluindo a prevenção de sintomas diurnos e noturnos, para a prevenção da broncoconstrição induzida pelo exercício e para o tratamento de pacientes com asma sensíveis à aspirina.

    Montelucaste de Sódio é eficaz isoladamente ou em associação a outros medicamentos utilizados no tratamento da asma crônica, Montelucaste de Sódio pode ser utilizado concomitantemente a corticosteroides inalatórios com efeitos aditivos no controle da asma ou para reduzir a dose do corticosteroide inalatório e manter a estabilidade clínica.

    Montelucaste de Sódio comprimidos é indicado em pacientes adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade) e Montelucaste de Sódio granulados é indicado em pacientes pediátricos (de 6 meses a 5 anos de idade) para o alívio dos sintomas diurnos e noturnos da rinite alérgica, incluindo congestão nasal, rinorreia, prurido nasal, espirros; congestão nasal ao despertar, dificuldade de dormir e despertares noturnos; lacrimejamento, prurido, hiperemia e edema oculares.

    See also:  Como Aliviar Dor De Dente Que Precisa Fazer Canal?

    Pode usar montelucaste por quanto tempo?

    180 dias. Não tomar doses adicionais de do montelucaste com intervalo de menos de 24 horas desde a dose anterior. induzida pelo exercício; ❖ Não deve substituir abruptamente os corticosteroides inalatórios ou orais; ❖ Não existem informações específicas disponíveis sobre o tratamento da superdose.

    Quando usar o montelucaste?

    Montelucaste de Sódio é indicado em pacientes adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade) e Montelucaste de Sódio granulado é indicado em pacientes pediátricos (de 6 meses a 5 anos de idade) para a profilaxia e o tratamento crônico da asma incluindo a prevenção de sintomas diurnos e noturnos, para a prevenção da broncoconstrição induzida pelo exercício e para o tratamento de pacientes com asma sensíveis à aspirina.

    Montelucaste de Sódio é eficaz isoladamente ou em associação a outros medicamentos utilizados no tratamento da asma crônica, Montelucaste de Sódio pode ser utilizado concomitantemente a corticosteroides inalatórios com efeitos aditivos no controle da asma ou para reduzir a dose do corticosteroide inalatório e manter a estabilidade clínica.

    Montelucaste de Sódio comprimidos é indicado em pacientes adultos e pediátricos (a partir de 2 anos de idade) e Montelucaste de Sódio granulados é indicado em pacientes pediátricos (de 6 meses a 5 anos de idade) para o alívio dos sintomas diurnos e noturnos da rinite alérgica, incluindo congestão nasal, rinorreia, prurido nasal, espirros; congestão nasal ao despertar, dificuldade de dormir e despertares noturnos; lacrimejamento, prurido, hiperemia e edema oculares.

    Qual o melhor horário de tomar montelucaste?

    Tome montelucaste de sódio uma vez ao dia com ou sem alimentos, como prescrito por seu médico. mastigável de 4 mg diariamente. Os pacientes com asma devem tomar montelucaste de sódio diariamente, ao anoitecer.

    Qual a diferença entre Montelair e montelucaste?

    O montelucaste de sódio, princípio ativo do MONTELAIR, é um antagonista do receptor de leucotrienos seletivo e ativo por via oral que inibe o receptor de leucotrienos cisteínicos CysLT1.

    Tem corticoide no Montelair?

    PARA QUE SERVE – O medicamento é indicado para o tratamento da asma, alergias e rinite. Sua fórmula contém 10mg de montelactona, um corticosteróide que age reduzindo a inflamação das vias aéreas, aliviando os sintomas de asma, alergias e rinite, como espirros, coriza, coceira, inchaço e dificuldade para respirar.

    Como usar montelucaste em criança?

    Crianças de 6 a 14 anos de idade 10 mg por dia.5 mg por dia (usar apenas o comprimido mastigável).4 mg por dia (usar comprimido mastigável ou sache de grânulos orais).4 mg por dia (usar sache de grânulos orais).

    Pode tomar montelucaste 2 vezes ao dia?

    Os pacientes com rinite alérgica devem tomar montelucaste de sódio uma vez ao dia, conforme a prescrição médica. Sempre tenha com você medicamentos inalatórios de resgate para o caso de crises de asma. Não tome doses adicionais de montelucaste de sódio com intervalo de menos de 24 horas desde a dose anterior.

    Pode usar montelucaste?

    ATENÇÃO: Aviso Importante Sobre O Uso De Montelucaste Eventos Neuropsiquiátricos Graves: Dr. Rafael Vinicius Otsuzi Se você ou alguém que você conhece está tomando montelucaste, é importante estar ciente dos possíveis eventos neuropsiquiátricos (NP) graves associados ao seu uso.

    Esses eventos podem incluir agitação, agressão, depressão, distúrbios do sono, pensamentos e comportamentos suicidas, incluindo suicídio. Embora os mecanismos por trás desses eventos ainda não sejam totalmente compreendidos, é importante lembrar que os benefícios do montelucaste podem não superar os riscos em alguns pacientes, especialmente aqueles com sintomas leves que podem ser tratados com outras terapias.

    Se você tem rinite alérgica e não está tendo uma resposta adequada ou é intolerante a outras terapias, pode ser apropriado usar montelucaste. No entanto, se você tem asma ou broncoconstrição induzida pelo exercício, deve avaliar cuidadosamente os riscos e benefícios antes de tomar este medicamento.

    Ao prescrever montelucaste, o médico deve discutir os possíveis benefícios e riscos com você e/ou com o cuidador. Além disso, é importante estar atento a qualquer mudança de comportamento ou novo sintoma NP enquanto estiver tomando este medicamento. Se você observar qualquer mudança em seu comportamento ou sentir novos sintomas NP, incluindo pensamentos ou comportamentos suicidas, interrompa imediatamente o uso do medicamento e entre em contato com um profissional de saúde.

    Lembre-se, a prevenção é sempre a melhor opção. Esteja informado sobre os riscos associados aos medicamentos que você está tomando e converse com seu médico sobre as opções de tratamento disponíveis. Montelucaste Para Que Serve Rinite alérgica A rinite alérgica é uma condição comum que afeta milhões de pessoas em todo o mundo. É uma reação alérgica às partículas presentes no ar, como pólen, poeira ou pelos de animais, que causa sintomas como espirros, coriza e coceira no nariz.

    O montelucaste é um medicamento usado no tratamento da rinite alérgica, que ajuda a reduzir a inflamação no nariz e a diminuir a intensidade dos sintomas. O montelucaste é um medicamento que age como um inibidor dos receptores de leucotrienos, que são substâncias produzidas pelo corpo durante uma reação alérgica.

    Ao bloquear a ação dessas substâncias, o montelucaste ajuda a reduzir a inflamação no nariz e a diminuir a intensidade dos sintomas da rinite alérgica. Subtítulo 3: Quais são os possíveis efeitos colaterais do montelucaste? Como qualquer medicamento, o montelucaste pode ter efeitos colaterais.

    1. Os mais comuns incluem dor de cabeça, náusea e diarreia.
    2. No entanto, em alguns casos raros, o uso de montelucaste pode estar associado a eventos neuropsiquiátricos graves, como agitação, agressão, depressão e pensamentos suicidas.
    3. Por isso, é importante estar atento a qualquer mudança de comportamento ou novo sintoma enquanto estiver tomando este medicamento e conversar com um profissional de saúde se sentir algo incomum.

    O montelucaste pode ser uma opção de tratamento para pessoas com rinite alérgica que não respondem bem a outros medicamentos, como anti-histamínicos e corticosteroides nasais. No entanto, o uso de montelucaste deve ser avaliado individualmente por um profissional de saúde, levando em consideração os riscos e benefícios do medicamento para cada paciente.

    O montelucaste é eficaz no tratamento da rinite alérgica? Sim, o montelucaste pode ajudar a reduzir a inflamação no nariz e a diminuir a intensidade dos sintomas da rinite alérgica.Quais são os efeitos colaterais mais comuns do montelucaste? Os efeitos colaterais mais comuns do montelucaste incluem dor de cabeça, náusea e diarreia.O montelucaste pode causar eventos neuropsiquiátricos graves? Em alguns casos raros, o uso de montelucaste pode estar associado a eventos neuropsiquiátricos graves, como agitação, agressão, depressão e pensamentos suicidas. É importante estar atento a qualquer mudança de comportamento ou novo sintoma enquanto estiver tomando este medicamento e conversar com um profissional de saúde se algo incomum.

    O montelucaste é seguro para uso a longo prazo? O uso a longo prazo de montelucaste ainda não foi completamente estudado. No entanto, o medicamento é considerado seguro quando usado de acordo com as instruções de um profissional de saúde.O montelucaste pode ser usado por crianças? Sim, o montelucaste é aprovado para uso em crianças a partir de 6 meses de idade. No entanto, o uso de montelucaste em crianças deve ser avaliado individualmente por um profissional de saúde.O montelucaste pode ser usado durante a gravidez ou amamentação? O uso de montelucaste durante a gravidez ou amamentação deve ser avaliado individualmente por um profissional de saúde, levando em consideração os riscos e benefícios do medicamento para cada paciente.

    : ATENÇÃO: Aviso Importante Sobre O Uso De Montelucaste Eventos Neuropsiquiátricos Graves: Dr. Rafael Vinicius Otsuzi

    Como age o Montelair?

    O medicamento atua bloqueando a substância chamada leucotrieno, que é responsável pelo estreitamento e inchaço das vias aéreas. Montelair também trabalha reduzindo sintomas alérgicos.

    Faz mal tomar Montelair por muito tempo?

    Granulado – Uso oral. Tome Montelair uma vez ao dia com ou sem alimentos, como prescrito por seu médico.

    Para o tratamento de asma, a dose para crianças com idade de 6 meses a 5 anos é de um sachê de 4 mg, diariamente. Para o tratamento de rinite alérgica, a dose para crianças de 2 a 5 anos de idade é de um sachê de 4 mg, diariamente.

    Os pacientes com asma devem tomar Montelair diariamente, ao anoitecer. Os pacientes com rinite alérgica devem tomar Montelair uma vez ao dia, conforme a prescrição médica. Sempre tenha com você medicamentos inalatórios de resgate para o caso de crises de asma.

    Pode tomar montelucaste com água?

    Não dissolver em líquidos! O medicamento não pode ser diluído em água, sucos ou outros líquidos.

    Como tomar montelucaste 4 mg sachê?

    Montelair é indicado para o tratamento de: asma, incluindo a prevenção dos sintomas de asma durante o dia e à noite. Montelair também previne o estreitamento das vias aéreas causado pelo exercício; rinite alérgica, incluindo sintomas diurnos e noturnos como congestão nasal, coriza, coceira nasal e espirros; congestão nasal ao despertar, dificuldade de dormir e despertares noturnos; lacrimejamento, coceira, vermelhidão e inchaço dos olhos.

    Este medicamento é contraindicado em caso de alergia a qualquer um de seus componentes (veja o item “Composição”). Tome Montelair uma vez ao dia com ou sem alimentos, como prescrito por seu médico. Para o tratamento de asma, a dose para crianças com idade de 6 meses a 5 anos é de um sachê de 4 mg, diariamente.

    Para o tratamento de rinite alérgica, a dose para crianças de 2 a 5 anos de idade é de um sachê de 4 mg, diariamente. Os pacientes com asma devem tomar Montelair diariamente, ao anoitecer. Os pacientes com rinite alérgica devem tomar Montelair uma vez ao dia, conforme a prescrição médica.

    Sempre tenha com você medicamentos inalatórios de resgate para o caso de crises de asma. Não tome doses adicionais de Montelair com intervalo menor do que 24 horas desde a dose anterior. É importante continuar tomando Montelair durante o tempo indicado por seu médico, a fim de manter o controle da asma.

    Montelair pode tratar a asma apenas se você continuar a tomá-lo. Como devo administrar Montelair para minha criança? Não abra o sachê antes de ler as instruções abaixo. Montelair granulado pode ser administrado: diretamente na boca; dissolvido em uma colher de chá (5 mL) de fórmula para bebês ou leite materno frios ou em temperatura ambiente; misturado com uma colher de alimentação leve (por exemplo, papinha de maçã) fria ou em temperatura ambiente.

    Misture todo o conteúdo de Montelair granulado em uma colher de alimentação leve e fria ou em temperatura ambiente, ou em uma colher de chá (5 mL) de fórmula para bebês ou leite materno frios ou em temperatura ambiente. Tome cuidado para que a dose inteira esteja misturada com a alimentação, fórmula para bebês ou leite materno.

    Tenha certeza de que a criança recebeu todo o conteúdo da colher com o granulado misturado à comida, à fórmula para bebês ou ao leite materno imediatamente após o preparo (até 15 minutos). IMPORTANTE: nunca armazene o granulado misturado com comida, fórmula para bebês ou leite materno para uso posterior.

    1. O granulado de Montelair não foi desenvolvido para ser dissolvido em líquidos que não sejam fórmulas para bebês ou leite materno.
    2. Entretanto, outros líquidos podem ser ingeridos após a administração.
    3. Siga a orientação de seu médico, respeitando sempre os horários, as doses e a duração do tratamento.
    4. Não interrompa o tratamento sem o conhecimento do seu médico.

    Qualquer medicamento pode apresentar efeitos inesperados ou indesejáveis, denominados efeitos adversos. Montelucaste de sódio em geral é bem tolerado. Nos estudos, os efeitos adversos mais comumente relatados (entre 1% e 10% dos pacientes que utilizam este medicamento) foram dor abdominal, dor de cabeça, sede, diarreia, hiperatividade, asma, descamação, coceira e erupções da pele, usualmente leves e que ocorreram com a mesma frequência em pacientes que tomaram montelucaste de sódio ou placebo (comprimido que não contém medicamento).

    Além disso, foram relatados: infecção nas vias aéreas superiores; aumento de tendência a sangramento e número baixo de plaquetas; reações alérgicas (incluindo inchaço da face, lábios, língua e/ou garganta, urticária, coceira e erupção da pele); alterações de comportamento e humor (agitação, inclusive comportamento agressivo ou hostilidade, depressão, desorientação, distúrbio de atenção, anormalidades no sonho, ansiedade, alucinações, insônia, irritabilidade, perda de memória, inquietação, sonambulismo, pensamentos e atos suicidas, tremor e movimentos musculares involuntários); tontura, sonolência, formigamento/dormência e, muito raramente, convulsão; palpitações; sangramento nasal e inflamação dos pulmões; diarreia, dispepsia, náuseas e vômitos; hepatite; hematoma, reações cutâneas graves (eritema multiforme) que podem ocorrer inesperadamente; dor articular, dor muscular e cãibras musculares; incontinência urinária em crianças; fraqueza e cansaço; inchaço; febre.

    Informe ao médico se você ou sua criança apresentar qualquer sintoma incomum, ou se algum sintoma conhecido durar muito ou piorar. Informe ao seu médico, cirurgião-dentista ou farmacêutico o aparecimento de reações indesejáveis pelo uso do medicamento.

    Qual o melhor horário de tomar montelucaste?

    Tome montelucaste de sódio uma vez ao dia com ou sem alimentos, como prescrito por seu médico. mastigável de 4 mg diariamente. Os pacientes com asma devem tomar montelucaste de sódio diariamente, ao anoitecer.

    Como usar montelucaste em criança?

    Crianças de 6 a 14 anos de idade 10 mg por dia.5 mg por dia (usar apenas o comprimido mastigável).4 mg por dia (usar comprimido mastigável ou sache de grânulos orais).4 mg por dia (usar sache de grânulos orais).

    Qual a diferença entre Montelair e montelucaste?

    O montelucaste de sódio, princípio ativo do MONTELAIR, é um antagonista do receptor de leucotrienos seletivo e ativo por via oral que inibe o receptor de leucotrienos cisteínicos CysLT1.

    Tem corticoide no Montelair?

    PARA QUE SERVE – O medicamento é indicado para o tratamento da asma, alergias e rinite. Sua fórmula contém 10mg de montelactona, um corticosteróide que age reduzindo a inflamação das vias aéreas, aliviando os sintomas de asma, alergias e rinite, como espirros, coriza, coceira, inchaço e dificuldade para respirar.